Clopixol

Ceny w aptekach internetowych:

Clopixol jest lekiem przeciwpsychotycznym związanym z pochodnymi tioksantenu, który ma działanie przeciwpsychotyczne, neuroleptyczne i uspokajające.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać leku Clopixol to tabletki - obustronnie wypukłe, okrągłe, powlekane (50 lub 100 sztuk w plastikowych pojemnikach, 1 pojemnik w tekturowym pudełku).

Substancją czynną leku jest dichlorowodorek zuklopentyksolu, którego zawartość w 1 tabletce zależy od koloru jej skorupy:

  • Czerwono-brązowy - 29,55 mg (odpowiada zawartości zuklopentyksolu 25 mg);
  • Różowawo-brązowy - 11,82 mg (odpowiada zawartości zuklopentyksolu 10 mg);
  • Blady róż - 2364 mg (odpowiada zawartości zuklopentyksolu 2 mg).

Składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia ziemniaczana, celuloza mikrokrystaliczna, glicerol 85%, kopowidon, talk, stearynian magnezu, uwodorniony olej rycynowy.

Skład powłoki: makrogol 6000, hypromeloza 5, dwutlenek tytanu, czerwony tlenek żelaza.

Wskazania do stosowania

  • Stany wzmożonego niepokoju, pobudzenia, agresywności, wrogości;
  • Upośledzenie umysłowe połączone z pobudzeniem, pobudzeniem psychomotorycznym i innymi zaburzeniami zachowania;
  • Ostra i przewlekła schizofrenia i inne zaburzenia psychotyczne, zwłaszcza z urojeniami paranoicznymi, halucynacjami i zaburzeniami myślenia;
  • Faza maniakalna psychozy maniakalno-depresyjnej;
  • Demencja starcza z dezorientacją, paranoicznymi ideami, dezorientacją, zaburzeniami zachowania.

Przeciwwskazania

  • Śpiączka;
  • Ostre zatrucie alkoholem;
  • Ostre zatrucie barbituranami;
  • Ostre zatrucie opioidowymi lekami przeciwbólowymi.

Nie zaleca się przyjmowania leku w okresie karmienia piersią i ciąży.

Ze szczególną ostrożnością przepisuje się go pacjentom z chorobami sercowo-naczyniowymi (w tym arytmią), przewlekłym zapaleniem wątroby, zespołem konwulsyjnym, a także nadwrażliwością na składniki leku.

Wskazówki dotyczące stosowania i dawkowania

Clopixol przyjmuje się doustnie, dawkę dobiera się indywidualnie w zależności od rozpoznania i stanu pacjenta. Dzienna dawka leku może być przyjmowana w kilku dawkach..

Zaleca się na początku terapii stosowanie preparatu w małych dawkach, które następnie są zwiększane do wymaganego poziomu, co zapewnia optymalny efekt kliniczny..

Zalecane dzienne dawki Clopixolu:

  • Ostry napad schizofrenii, inne ostre zaburzenia psychotyczne, mania, silne pobudzenie - zwykle stosowane w dawce 10-50 mg;
  • Umiarkowane i ciężkie zaburzenia psychotyczne - dawka początkowa wynosi 20 mg, w razie potrzeby można ją zwiększyć o 10-20 mg co 2-3 dni do 75 mg lub więcej;
  • Przewlekłe stany psychotyczne w schizofrenii i innych przewlekłych psychozach - dawka podtrzymująca 20-40 mg;
  • Pobudzenie u pacjentów z oligofrenią - wyznaczyć 6-20 mg, w razie potrzeby zwiększyć dawkę do 25-40 mg;
  • Zaburzenia starcze, którym towarzyszy pobudzenie i splątanie - przyjmować 2-6 mg (najlepiej wieczorem), w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10-20 mg.

Skutki uboczne

Stosowaniu preparatu Clopixol mogą towarzyszyć następujące działania niepożądane:

  • Układ nerwowy: naruszenie akomodacji, senność, na początku terapii - objawy pozapiramidowe (w większości przypadków ich rozwój jest korygowany poprzez zmniejszenie dawki i / lub przepisywanie leków przeciw parkinsonizmowi, ale ciągłe stosowanie tych ostatnich w celach profilaktycznych nie jest zalecane); bardzo rzadko - przy długotrwałym leczeniu możliwa jest późna dyskineza (zaleca się zmniejszenie dawki lub przerwanie terapii, leki przeciw parkinsonizmowi nie są skuteczne w tej chorobie);
  • Układ sercowo-naczyniowy: tachykardia, ortostatyczne zawroty głowy; rzadko hipotonia ortostatyczna;
  • Układ pokarmowy: zaparcia, suchość w ustach, rzadko - niewielkie zmiany w próbach wątrobowych;
  • Układ moczowy - zatrzymanie moczu.

Objawy przedawkowania leku Clopixol to: senność, drgawki, zaburzenia pozapiramidowe, śpiączka, wstrząs, hiper- lub hipotermia, niedociśnienie tętnicze. W takim stanie zaleca się płukanie żołądka i użycie sorbentu. W przyszłości przeprowadza się leczenie objawowe i wspomagające. Nie należy przyjmować adrenaliny, gdyż może dojść do dalszego obniżenia ciśnienia krwi (BP), napady są kontrolowane przez diazepam, objawy pozapiramidowe - biperyden.

Specjalne instrukcje

W przypadku długotrwałego leczenia produktem Klopixol, w celu podjęcia decyzji o zmniejszeniu dawki podtrzymującej, konieczne jest okresowe prowadzenie dokładnego monitorowania klinicznego stanu pacjenta..

Należy pamiętać, że przy stosowaniu leków przeciwpsychotycznych (w tym zuklopentyksolu) w rzadkich przypadkach może rozwinąć się złośliwy zespół neuroleptyczny (MNS) zakończony zgonem. Główne objawy to sztywność mięśni, hipertermia i upośledzenie świadomości na tle dysfunkcji ZNS autonomicznego układu nerwowego - niestabilne ciśnienie krwi, zwiększona potliwość, tachykardia. W przypadku wystąpienia powyższych objawów wymagane jest natychmiastowe odstawienie Clopixolu i wyznaczenie leczenia wspomagającego i objawowego.

Podczas leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych skomplikowanych mechanizmów..

Interakcje lekowe

Zwiększa działanie uspokajające barbituranów, etanolu i innych leków, które działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN).

Może zmniejszać skuteczność lewodopy i innych leków adrenergicznych.

Nie zaleca się przyjmowania go jednocześnie z guanetydyną i lekami o podobnym działaniu (ponieważ leki przeciwpsychotyczne mogą zapobiegać ich działaniu hipotensyjnemu).

Ryzyko wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych zwiększa się w połączeniu z piperazyną i metoklopramidem.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ° C, poza zasięgiem dzieci.

Okres trwałości - 5 lat.

Znalazłeś błąd w tekście? Wybierz go i naciśnij Ctrl + Enter.

Clopixol (10 mg)

Instrukcje

  • Rosyjski
  • қazaқsha

Nazwa handlowa

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Formularz dawkowania

Tabletki powlekane, 2 mg i 10 mg

Kompozycja

Jedna tabletka zawiera

substancja czynna - dichlorowodorek zuklopentyksolu 2,364 mg i 11,82 mg, odpowiednio dla zuklopentyksolu 2 mg i 10 mg,

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kopowidon, glicerol (85%), talk, uwodorniony olej rycynowy, stearynian magnezu,

otoczka: hypromeloza 5, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek czerwony (E172).

Opis

Okrągłe tabletki z obustronnie wypukłą powierzchnią, powlekane, jasnoróżowe (dla dawki 2 mg).

Okrągłe tabletki z obustronnie wypukłą powierzchnią, powlekane różowobrązową powłoką (dla dawki 10 mg).

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwpsychotyczne (leki przeciwpsychotyczne). Pochodne tioksantenu.

Kod ATX: N05AF05.

Właściwości farmakologiczne

Clopixol jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptykiem) z grupy tioksantenów.

Farmakokinetyka

Biodostępność zuklopentyksolu po podaniu doustnym wynosi około 44%. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po około 4 godzinach.

Pozorna objętość dystrybucji (Vd) β wynosi około 20 l / kg. Wiązanie z białkami osocza około 98-99%.

Zuklopentyksol w niewielkim stopniu przenika przez barierę łożyskową i przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiecego. Okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Metabolity nie mają działania neuroleptycznego i są wydalane głównie z kałem i częściowo z moczem.

W przypadku terapii podtrzymującej u pacjentów ze schizofrenią z łagodnym do umiarkowanego nasileniem choroby zaleca się minimalne (tj. Mierzone bezpośrednio przed podaniem) stężenie leku w surowicy wynoszące 2,8-12 ng / ml (7-30 nmol / l).

Farmakodynamika

Działanie przeciwpsychotyczne neuroleptyków jest związane z blokadą receptorów dopaminy, a prawdopodobnie także blokadą receptorów 5 - HT (5-hydroksytryptaminy).

In vitro zuklopentyksol wykazuje duże powinowactwo do receptorów dopaminowych D1 i D2, a także do receptorów α1-adrenergicznych i serotoninowych 5-HT2, ale nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Zuklopentyksol ma słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H1 i nie ma działania blokującego receptory α2-adrenergiczne. Powinowactwo in vivo do receptorów D2 przeważa nad powinowactwem do receptorów D1.

Podobnie jak większość leków przeciwpsychotycznych, zuklopentyksol podnosi poziom prolaktyny w surowicy.

Zuklopentyksol jest wskazany w leczeniu ostrych i przewlekłych psychoz. Oprócz osłabienia lub całkowitego wyeliminowania głównych objawów schizofrenii, takich jak halucynacje, urojenia i zaburzenia myślenia, zuklopentyksol oddziałuje także na objawy towarzyszące - wrogość, podejrzliwość, pobudzenie i agresywność..

Zuklopentyksol ma przejściowe, zależne od dawki działanie uspokajające. Szybki początek sedacji na początku terapii jest zwykle zaletą w leczeniu ostrych psychoz. Szybko rozwija się tolerancja na niespecyficzne działanie uspokajające leku. Specyficzne hamujące działanie preparatu Clopixol jest szczególnie korzystne w leczeniu pacjentów z pobudzeniem, lękiem, wrogością lub agresywnością..

Wskazania do stosowania

- leczenie psychoz, w szczególności schizofrenii.

Sposób podawania i dawkowanie

Sposób aplikacji: wewnątrz.

Zakres dawek to 4-150 mg / dobę, podzielony na kilka dawek. Zwykle dawka początkowa wynosi 20-30 mg / dobę (w stanach ostrych czasami wymagane są większe dawki) i jest zwiększana w razie potrzeby. Dawka podtrzymująca - 20-50 mg / dzień.

Maksymalna pojedyncza dawka to 40 mg.

W przypadku przechodzenia pacjentów z przyjmowania leków doustnych na przyjmowanie zdeponowanych postaci leków przeciwpsychotycznych nie należy gwałtownie odstawiać postaci doustnych; anulowanie należy przeprowadzać stopniowo przez kilka dni po pierwszym wstrzyknięciu.

Pacjentom w podeszłym wieku należy podać jedną czwartą lub połowę zwykłej dawki początkowej, zgodnie ze standardową praktyką medyczną..

Tabletki Clopixol nie są wskazane do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (ze względu na niewystarczające dane kliniczne).

Clopixol można podawać w zwykłych dawkach pacjentom z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć do połowy zwykłej dawki..

Clopixol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wątroby. Pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby należy przepisać połowę zalecanych dawek i, jeśli to możliwe, monitorować poziom leku w surowicy krwi.

Skutki uboczne

Większość działań niepożądanych jest zależna od dawki. Częstość występowania działań niepożądanych i ich intensywność są najbardziej widoczne we wczesnych stadiach leczenia i zmniejszają się w miarę kontynuowania terapii.

- senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja

Klopiksol Depot: instrukcje użytkowania

Kompozycja

substancja czynna: zuklopentyksol;

1 ml dekanianu zuklopentyksolu 200 mg

Substancje pomocnicze: trójglicerydy o średniej długości łańcucha.

Formularz dawkowania

Iniekcja.

Podstawowe właściwości fizyko-chemiczne: przezroczysty, żółtawy roztwór oleju, praktycznie wolny od zanieczyszczeń mechanicznych.

Grupa farmakologiczna

Środki psycholeptyczne. Pochodne tioksantenu.

Kod ATX N05A F05.

Właściwości farmakologiczne

Zuklopentyksol jest neuroleptykiem z grupy tioksantenów.

Działanie przeciwpsychotyczne neuroleptyków jest związane z blokadą receptorów dopaminy, a także możliwym zaangażowaniem w blokadę receptora 5HT. In vitro zuklopentyksol ma wysokie powinowactwo zarówno do receptorów dopaminowych D 1, jak i D 2, receptorów α 1-adrenergicznych i receptorów 5HT 2, ale nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Ma słabe powinowactwo do receptorów histaminowych (H 1) i nie działa blokująco na

receptory α2-adrenergiczne.

Podobnie jak większość innych leków przeciwpsychotycznych, zuklopentyksol zwiększa poziom prolaktyny w surowicy.

Efekt terapeutyczny zdeponowanych form jest dłuższy w porównaniu z działaniem tabletek.

Specyficzne hamujące działanie dekanianu zuklopentyksolu determinuje jego zastosowanie w leczeniu pacjentów psychotycznych z objawami pobudzenia, lęku, wrogości i agresywności..

Dekanian zuklopentyksolu ma przejściowe, zależne od dawki działanie uspokajające. Jeśli jednak pacjent zmieni terapię podtrzymującą na dekanian zuklopentyksolu z wstrzyknięć zuklopentyksolu lub octanu zuklopentyksolu, ryzyko sedacji jest zmniejszone. Szybko rozwija się tolerancja na niespecyficzną sedację.

Dekanian zuklopentyksolu zapewnia możliwość ciągłego leczenia, co jest niezwykle ważne dla pacjentów niestosujących się do zaleceń lekarza. Dekanian zuklopentyksolu zapobiega rozwojowi częstych nawrotów związanych z przerwaniem przez pacjentów przyjmowania leków doustnych.

Po wprowadzeniu zuklopentyksolu dekanian ulega rozkładowi enzymatycznemu do aktywnego składnika zuklopentyksolu i kwasu dekanowego. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest pod koniec pierwszego tygodnia po wstrzyknięciu. Okres półtrwania po wstrzyknięciu wynosi 3 tygodnie (odzwierciedla uwalnianie z magazynu), stężenia równowagowe ustala się przy wielokrotnym użyciu w ciągu 3 miesięcy. Okres półtrwania (T 1 / 2β) zuklopentyksolu wynosi około 20 godzin, klirens ogólnoustrojowy (Cls) około 0,86 l / min. Wiązanie z białkami osocza - około 98-99%.

Zuklopentyksol w małych ilościach przenika przez barierę łożyskową, aw niewielkich ilościach do mleka kobiecego. Metabolity nie mają działania neuroleptycznego i są wydalane głównie z kałem i częściowo z moczem. Farmakokinetyczna dawka dekanianu zuklopentyksolu 200 mg co 2 tygodnie lub 400 mg co 4 tygodnie odpowiada dobowej doustnej dawce 25 mg klopiksolu przez 2 tygodnie.

Wskazania

Terapia wspomagająca schizofrenii i innych psychoz, szczególnie tych z objawami takimi jak halucynacje, mania i zaburzenia myślenia z pobudzeniem, niepokojem, wrogością i agresywnością.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki leku. Zapaść krążeniowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego dowolnego pochodzenia (np. Zatrucie alkoholowe, barbituranowe lub opioidowe), śpiączka.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji

Kombinacje wymagające ostrożności podczas używania

Dekanian zuklopentyksolu może nasilać uspokajające działanie alkoholu, barbituranów i inhibitorów ośrodkowego układu nerwowego.

Leki przeciwpsychotyczne mogą nasilać lub osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych; osłabienie hipotensyjnego działania guanetydyny i podobnie działających środków.

Łączenie leków przeciwpsychotycznych i litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki przeciwpsychotyczne wzajemnie hamują metabolizm.

Dekanian zuklopentyksolu może zmniejszać skuteczność lewodopy i leków adrenergicznych, a połączenie z metoklopramidem i piperazyną zwiększa ryzyko objawów pozapiramidowych.

Ponieważ zuklopentyksol jest częściowo metabolizowany przez CYP2D6, jednoczesne stosowanie leków, które mogą hamować ten enzym, może hamować eliminację zuklopentyksolu.

Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może ulec zaostrzeniu w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami, które mogą znacznie wydłużać odstęp QT. Należy unikać ich kombinacji. W związku z tym zajęcia obejmują:

  • Leki przeciwarytmiczne klasy IA i III (np. Chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid).
  • Niektóre leki przeciwpsychotyczne (takie jak tiorydazyna).
  • Niektóre antybiotyki makrolidowe (takie jak erytromycyna).
  • Niektóre leki przeciwhistaminowe (np. Terfenadyna, astemizol).
  • Niektóre antybiotyki chinolonowe (np. Gatifloksacyna, moksyfloksacyna).

Powyższa lista jest niekompletna; należy unikać łączenia z innymi pojedynczymi lekami, które mogą znacznie wydłużać odstęp QT (np. Cyzapryd, lit).

Leki zmieniające równowagę elektrolitową, takie jak diuretyki tiazydowe (hipokaliemia) i leki zwiększające stężenie zuklopentyksolu, należy również stosować ostrożnie, ponieważ mogą zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych arytmii.

Funkcje aplikacji

Prawdopodobieństwo wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, dysfunkcja autonomicznego układu nerwowego) istnieje przy stosowaniu dowolnego neuroleptyku. Ryzyko jest potencjalnie wyższe w przypadku wielu agentów. Śmiertelne przypadki występują głównie u pacjentów z istniejącym zespołem organicznym, upośledzeniem umysłowym, nadużywaniem opiatów i alkoholu.

Leczenie: zaprzestanie stosowania leków przeciwpsychotycznych, objawowe i ogólne środki wspomagające. Można stosować dantrolen i bromokryptynę.

Objawy mogą utrzymywać się przez tydzień lub dłużej po zaprzestaniu podawania doustnego i nieco dłużej po zastosowaniu zdeponowanych leków.

Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, dekanian zuklopentyksolu należy stosować ostrożnie podczas leczenia pacjentów z organicznym zespołem mózgowym, napadami padaczkowymi i postępującą chorobą wątroby..

Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, dekanian zuklopentyksolu może zmieniać zapotrzebowanie na insulinę i tolerancję glukozy, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów z cukrzycą.

W trakcie leczenia podtrzymującego, zwłaszcza w przypadku stosowania dużych dawek, należy uważnie monitorować stan pacjenta i okresowo oceniać możliwość zmniejszenia dawki podtrzymującej..

Podobnie jak inne leki należące do terapeutycznej klasy leków przeciwpsychotycznych, dekanian zuklopentyksolu może wydłużać odstęp QT. Istniejące wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko złośliwych arytmii. Dlatego dekanian zuklopentyksolu należy stosować ostrożnie u pacjentów z podejrzeniem hipokaliemii, hipomagnezemii lub z genetyczną predyspozycją do takich schorzeń, a także u pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie, np. Z wydłużeniem odstępu QT, przy istotnej bradykardii (

Stosowanie w ciąży lub w okresie laktacji

Dekanianu zuklopentyksolu nie należy przepisywać kobietom w ciąży, chyba że spodziewane korzyści dla pacjentki przewyższają teoretyczne ryzyko dla płodu.

Noworodki, których matki przyjmowały leki przeciwpsychotyczne (w tym dekanian zuklopentyksolu) w ostatnim trymestrze ciąży, mogą być narażone na działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe lub objawy odstawienia, które mogą mieć różny stopień nasilenia i czas trwania po porodzie. Zgłaszano przypadki pobudliwości, nadciśnienia, niedociśnienia, drżenia, senności, niewydolności oddechowej lub trudności w karmieniu. Tak więc noworodki wymagają starannej opieki..

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną.

Lek znajduje się w mleku matki w małych stężeniach, jego wpływ na niemowlę przy stosowaniu dawek terapeutycznych jest mało prawdopodobny. Dawka, którą niemowlę otrzymuje z mlekiem, stanowi około 1% dobowej dawki matki, w zależności od masy ciała. Karmienie piersią można kontynuować podczas leczenia dekanianem zuklopentyksolu, jeśli ma to znaczenie kliniczne, ale zaleca się nadzór lekarza, zwłaszcza w pierwszych czterech tygodniach po urodzeniu.

Zgłaszano przypadki hiperprolaktynemii, mlekotoku, braku miesiączki, obniżonego libido, zaburzeń erekcji i braku wytrysku (patrz punkt „Działania niepożądane”). Takie przypadki mogą negatywnie wpływać na funkcje seksualne kobiet i / lub mężczyzn oraz płodność..

Jeśli to możliwe, dawkę leku należy zmniejszyć lub odstawić lek w przypadku wystąpienia klinicznie istotnej hiperprolaktynemii, mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzeń seksualnych. Zaburzenia te ustępują po odstawieniu leku.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów

Clopixol Depot jest środkiem uspokajającym. Pacjenci przyjmujący leki psychotropowe mogą odczuwać niewielki spadek ogólnej uwagi i koncentracji. Należy ich ostrzec o możliwości wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracę z mechanizmami..

Sposób podawania i dawkowanie

Dawki leku i odstępy między wstrzyknięciami są ustalane indywidualnie, zgodnie ze stanem pacjenta, aby uzyskać maksymalne opanowanie objawów psychotycznych przy minimalnych skutkach ubocznych.

Klopixol Depot wstrzykuje się domięśniowo w górną zewnętrzną ćwiartkę pośladka. Iniekcje powodują podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, lekko uszkadzając tkankę mięśniową. Dekanian zuklopentyksolu można mieszać z octanem zuklopentyksolu, który zawiera ten sam olej Viscoleo (współwtrysk).

W przypadku leczenia podtrzymującego zakres dawkowania wynosi zwykle 200-400 mg (1-2 ml) co 2-4 tygodnie. Niektórzy pacjenci mogą wymagać większych dawek lub krótszych przerw między wstrzyknięciami. Wstrzyknięcia większe niż 2 ml należy wykonać pomiędzy dwoma miejscami wstrzyknięcia.

W przypadku zmiany leczenia z doustnego podawania zuklopentyksolu lub octanu zuklopentyksolu na leczenie podtrzymujące dekanianem zuklopentyksolu należy postępować zgodnie z następującym schematem.

1) Przejście z przyjmowania zuklopentyksolu na dekanian zuklopentyksolu.

Doustna dawka dobowa (mg) x8 = dawka dekanianu zuklopentyksolu (mg) co 2 tygodnie.

Doustna dawka dobowa (mg) x16 = dawka dekanianu zuklopentyksolu (mg) co 4 tygodnie.

Pacjenci powinni kontynuować doustne stosowanie zuklopentyksolu przez pierwszy tydzień po pierwszym wstrzyknięciu, ale w zmniejszonej dawce.

2) Przejście z octanu zuklopentyksolu na dekanian zuklopentyksolu.

Równocześnie z ostatnim wstrzyknięciem octanu zuklopentyksolu (100 mg) należy podać domięśniowo dekanian zuklopentyksolu 200-400 mg (1-2 ml). Wielokrotne wstrzyknięcia dekanianu zuklopentyksolu należy wykonywać raz na 2 tygodnie. W razie potrzeby można przepisać wyższe dawki lub krótsze odstępy między wstrzyknięciami.

W przypadku zmiany leczenia innymi zdeponowanymi formami na 200 mg dekanianu zuklopentyksolu, należy zastosować równoważne proporcje z 25 mg dekanianu flufenazyny, 40 mg dekanianu cis (Z) -flupentiksolu lub 50 mg dekanianu haloperydolu. Dawki dekanianu zuklopentyksolu i przerwy między wstrzyknięciami należy dostosować do odpowiedzi pacjenta.

Starsi pacjenci. Należy przepisać niższe dawki terapeutyczne.

Upośledzona czynność nerek. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lek należy przepisywać w zwykłych dawkach.

Zaburzenia czynności wątroby. Zaleca się staranny dobór dawki i, jeśli to możliwe, określenie poziomu leku w surowicy krwi.

Clopixol

Klopiksol: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Clopixol

Kod ATX: N05AF05

Substancja czynna: zuclopenthixol (zuclopenthixol)

Producent: Lundbeck H. A / S (Dania)

Opis i aktualizacja zdjęć: 14.08.2019

Ceny w aptekach: od 191 rubli.

Clopixol to lek o działaniu uspokajającym, przeciwpsychotycznym i neuroleptycznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Clopixol jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: obustronnie wypukłych, okrągłych, jasnoróżowych (po 2 mg), różowawobrązowych (po 10 mg) lub czerwono-brązowych (po 25 mg); przekrój - biały (w pojemnikach plastikowych po 50 lub 100 szt., 1 pojemnik w kartonie).

W skład 1 tabletki wchodzą:

  • Substancja czynna: zuklopentyksol - 2, 10 lub 25 mg (w postaci dichlorowodorku zuklopentyksolu - odpowiednio 2,364, 11,82 lub 29,55 mg);
  • Składniki pomocnicze (odpowiednio 2/10/25 mg): uwodorniony olej rycynowy - 0,48 / 0,72 / 0,96 mg, skrobia ziemniaczana - 22,2 / 29,2 / 31,6 mg, laktoza jednowodna - 17, 4 / 21,6 / 22 mg, glicerol 85% - 1,2 / 1,8 / 2,4 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 9 / 13,5 / 18 mg, kopowidon - 3 / 4,5 / 6 mg, talk - 4,2 / 6,3 / 8,4 mg, stearynian magnezu - 0,42 / 0,63 / 0,84 mg;
  • Osłonka (odpowiednio 2/10/25 mg): hypromeloza 5 - 1,37 / 2,05 / 2,74 mg, makrogol 6000 - 0,274 / 0,411 / 0,548 mg, E172 (czerwony tlenek żelaza) - 0,011 / 0,205 / 0,822 mg, E171 (dwutlenek tytanu) - 0,445 / 0,479 / 0,091 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Clopixol jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptykiem) z grupy tioksantenów.

Leki przeciwpsychotyczne poprzez blokowanie receptorów dopaminy i prawdopodobnie receptorów 5-hydroksytryptaminy (5-HT).

Zuklopentyksol in vitro wykazuje duże powinowactwo do receptorów dopaminy D.2 i D.1, a także receptorów serotoninowych 5-HT2 i alfa1-receptory adrenergiczne, ale nie ma powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Clopixol ma słabe powinowactwo do histaminy H.1-receptorów i nie wykazuje alfa2-aktywność blokująca adrenergię. Powinowactwo in vivo do D.2 receptory przeważają nad powinowactwem do D.1 receptory.

Podobnie jak większość leków przeciwpsychotycznych, przyjmowanie zuklopentyksolu prowadzi do wzrostu poziomu prolaktyny w surowicy..

Zuclopentixol jest wskazany w leczeniu przewlekłych i ostrych psychoz, a także w leczeniu pacjentów z upośledzeniem umysłowym charakteryzującym się nadpobudliwością i agresywnym zachowaniem. Substancja ta znacznie osłabia lub całkowicie eliminuje główne objawy schizofrenii (omamy, zaburzenia myślenia, majaczenie), a także ma wyraźny wpływ na towarzyszące objawy (podejrzenie, wrogość, agresywność, pobudzenie).

Zuklopentyksol charakteryzuje się zależnym od dawki przejściowym działaniem uspokajającym. Na początku terapii zapewnia się szybki efekt uspokajający, co jest uważane za zaletę w przypadku leczenia ostrych psychoz. Szybko rozwija się tolerancja na niespecyficzne działanie uspokajające leku. Specyficzne działanie hamujące jest szczególnie korzystne w przypadku leczenia pacjentów z pobudzeniem, wrogością, agresywnością lub lękiem..

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym biodostępność zuklopentyksolu wynosi około 44%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy to około 4 godziny.

Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 20 l / kg. Około 98-99% substancji wiąże się z białkami osocza krwi.

Zukopentyksol przenika nieznacznie przez barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi 20 godzin. Metabolity zuklopentyksolu nie są czynne neuroleptycznie i są wydalane głównie z kałem, a także w pewnych ilościach z moczem.

U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nasileniem schizofrenii, w trakcie leczenia podtrzymującego, zaleca się utrzymanie minimalnej (tj. Mierzonej bezpośrednio przed podaniem) zawartości leku w surowicy od 2,8 do 12 ng / ml.

Wskazania do stosowania

  • Schizofrenia (przewlekła i ostra) i inne zaburzenia psychotyczne, zwłaszcza te, którym towarzyszą halucynacje, zaburzenia myślenia i urojenia paranoidalne;
  • Wrogość, agresywność, stany wzmożonego niepokoju, pobudzenie;
  • Psychoza maniakalno-depresyjna w fazie maniakalnej;
  • Upośledzenie umysłowe, przebiegające z pobudzeniem, pobudzeniem psychomotorycznym i innymi zaburzeniami zachowania;
  • Demencja starcza z zaburzeniami zachowania, dezorientacją, paranoicznymi myślami, dezorientacją.

Przeciwwskazania

  • Śpiączka;
  • Ostre zatrucie barbituranami, alkoholem i opioidowymi lekami przeciwbólowymi.

Krewny (Klopiksol jest przepisywany ostrożnie):

  • Przewlekłe zapalenie wątroby;
  • Choroby serca (w tym arytmie);
  • Zespół konwulsyjny;
  • Nadwrażliwość na składniki leku.

Zgodnie z instrukcją Clopixol nie jest zalecany kobietom w ciąży i karmiącym..

Instrukcje dotyczące stosowania Klopiksolu: metoda i dawkowanie

Tabletki Clopixol są przyjmowane doustnie.

Lekarz ustala schemat dawkowania indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta, dzienną dawkę można podzielić na kilka dawek.

Na początku terapii zaleca się przyjmowanie Klopixolu w małych dawkach. W zależności od odpowiedzi na leczenie można ją szybko zwiększyć, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi klinicznej.

Zalecany sposób dawkowania (porcja dzienna):

  • Ostre ataki schizofrenii i innych ostrych zaburzeń psychotycznych, silne pobudzenie i mania: 10-50 mg;
  • Zaburzenia psychotyczne o przebiegu umiarkowanym i ciężkim: 20 mg, w odstępie 2-3 dni dawkę można zwiększyć o 10-20 mg do 75 mg dziennie;
  • Stany psychotyczne w przewlekłym przebiegu schizofrenii i innych przewlekłych psychoz: 20-40 mg;
  • Pobudzenie u pacjentów z oligofrenią: 6-20 mg, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 25-40 mg;
  • Zaburzenia starcze, którym towarzyszy splątanie i pobudzenie: 2-6 mg, w razie potrzeby można zwiększyć dawkę do 10-20 mg (lek najlepiej przyjmować wieczorem).

Skutki uboczne

  • Układ sercowo-naczyniowy: możliwa tachykardia, ortostatyczne zawroty głowy; rzadko hipotonia ortostatyczna;
  • Ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: w początkowej fazie terapii mogą wystąpić objawy pozapiramidowe (z reguły są one korygowane poprzez zmniejszenie dawki i / lub przepisanie leków przeciw parkinsonizmowi, jednak nie zaleca się ich regularnego stosowania w celach profilaktycznych), senność, a także rozwój zaburzeń akomodacji; bardzo rzadko, przy długotrwałej terapii, u niektórych pacjentów rozwija się późna dyskineza (leki przeciwparkinsonowskie nie eliminują objawów tego stanu, zaleca się zmniejszenie dawki lub, jeśli to możliwe, przerwanie leczenia);
  • Układ moczowy: zatrzymanie moczu;
  • Układ pokarmowy: zaparcia, suchość w ustach; rzadko - przemijające niewielkie zmiany w wynikach badań czynności wątroby.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania leku może wystąpić senność, drgawki, zaburzenia ruchowe, rozwój wstrząsu, hipertermia / hipotermia, śpiączka.

W przypadkach przedawkowania na tle jednoczesnego podawania leków wpływających na czynność serca rejestrowano zmiany w elektrokardiogramie, wydłużenie odstępu QT, rozwój wielopostaciowego piruetowego częstoskurczu komorowego, komorowych zaburzeń rytmu, zatrzymania akcji serca.

Wskazane jest leczenie objawowe i wspomagające. Należy przedsięwziąć środki w celu utrzymania czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Ze względu na możliwe obniżenie ciśnienia tętniczego nie zaleca się stosowania adrenaliny (epinefryny). Zaburzenia ruchowe można leczyć biperydenem, drgawki diazepamem.

Specjalne instrukcje

W przypadku długotrwałej terapii konieczne jest okresowe prowadzenie dokładnego monitorowania klinicznego stanu pacjenta w celu zmniejszenia dawki podtrzymującej.

Należy pamiętać, że podczas stosowania leku Clopixol w rzadkich przypadkach może rozwinąć się złośliwy zespół neuroleptyczny (MNS) ze skutkiem śmiertelnym. Do głównych objawów NMS należą: sztywność mięśni, hipertermia i zaburzenia świadomości w połączeniu z dysfunkcją autonomicznego układu nerwowego (tachykardia, niestabilne ciśnienie krwi, zwiększona potliwość). Wraz z rozwojem tych objawów konieczne jest pilne anulowanie terapii i przepisanie leczenia objawowego i wspomagającego..

Stosując Klopiksol, zwłaszcza na początku terapii, przed ustaleniem indywidualnej reakcji na wykonywane leczenie należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Podczas ciąży lek należy stosować ostrożnie i tylko w przypadkach, gdy postrzegane ryzyko dla płodu jest mniejsze niż potencjalna korzyść dla matki.

Istnieją dowody, że jeśli matka przyjmuje leki przeciwpsychotyczne pod koniec ciąży lub podczas porodu, noworodki mogą wykazywać oznaki zatrucia (letarg, nadmierna pobudliwość, drżenie). Wraz z tym takie dzieci mają niski wskaźnik w skali Apgar..

W razie potrzeby klinicznej podczas leczenia produktem Klopixol dozwolone jest karmienie piersią. W takim przypadku zaleca się monitorowanie stanu noworodka, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach po urodzeniu..

Zastosowanie pediatryczne

Konieczne jest ostrożne stosowanie tabletek Klopixol w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki preparatu Clopixol.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku niewydolności wątroby lek należy stosować ostrożnie. Pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się przepisanie połowy dawki preparatu Clopixol i monitorowanie stężenia zuklopentyksolu w surowicy..

Stosować u osób starszych

Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku lek należy przepisać w minimalnych dawkach z możliwego zakresu (2-6 mg i więcej).

Interakcje lekowe

Przy równoczesnym stosowaniu Clopixolu z niektórymi lekami mogą wystąpić następujące skutki:

  • Etanol, barbiturany i inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy: zwiększona sedacja;
  • Guanetydyna i leki o podobnym działaniu: blokowanie ich działania hipotensyjnego (połączenie nie jest zalecane);
  • Metoklopramid, piperazyna: zwiększone ryzyko objawów pozapiramidowych;
  • Lewodopa i inne środki adrenergiczne: zmniejszona skuteczność.

Nie ustalono zgodności farmaceutycznej produktu Clopixol.

Analogi

Warunki przechowywania

Przechowywać poza zasięgiem dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości - 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Klopiksolu

Recenzje Klopiksolu są w większości pozytywne. W opinii pacjentów lek jest skuteczny, jednak przed rozpoczęciem leczenia, przy dostosowywaniu dawki oraz w przypadku wystąpienia skutków ubocznych konieczna jest konsultacja z lekarzem.

Cena Klopixolu w aptekach

Przybliżona cena za Klopixol to: 50 tabletek 2 mg - 220 rubli, 50 tabletek 10 mg - 280 rubli.

Clopixol

Instrukcja użycia:

Ceny w aptekach internetowych:

Clopixol - lek o działaniu uspokajającym, neuroleptycznym i przeciwpsychotycznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Klopixol produkowany jest w postaci tabletek powlekanych - okrągłych, obustronnie wypukłych, białych w przekroju (50 szt. I 100 szt. W pojemnikach plastikowych, 1 pojemnik w kartonach).

1 tabletka zawiera:

  • Substancja czynna: zuklopentyksol - 2 mg, 10 mg i 25 mg;
  • Składniki pomocnicze (odpowiednio): skrobia ziemniaczana - 22,2 / 29,2 / 31,6 mg; monohydrat laktozy - 17,4 / 21,6 / 22 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 9 / 13,5 / 18 mg; kopowidon - 3 / 4,5 / 6 mg; 85% glicerol - 1,2 / 1,8 / 2,4 mg; talk - 4,2 / 6,3 / 8,4 mg; uwodorniony olej rycynowy - 0,48 / 0,72 / 0,96 mg; stearynian magnezu - 0,42 / 0,63 / 0,84 mg.
  • Tabletki 2 mg (bladoróżowy): makrogol 6000 - 0,274 mg; hypromeloza 5 - 1,37 mg; dwutlenek tytanu (E171) - 0,445 mg; czerwony tlenek żelaza (E172) - 0,011 mg;
  • Tabletki 10 mg (różowobrązowe): makrogol 6000 - 0,411 mg; hypromeloza 5 - 2,05 mg; dwutlenek tytanu (E171) - 0,479 mg; żelaza tlenek czerwony (E172) - 0,205 mg;
  • Tabletki 25 mg (czerwono-brązowe): makrogol 6000 - 0,548 mg; hypromeloza 5 - 2,74 mg; dwutlenek tytanu (E171) - 0,091 mg; żelaza tlenek czerwony (E172) - 0,822 mg.

Wskazania do stosowania

  • Stany wzmożonego niepokoju, pobudzenia, agresywności, wrogości;
  • Schizofrenia i inne zaburzenia psychotyczne o ostrym i przewlekłym przebiegu, zwłaszcza z urojeniami paranoicznymi, halucynacjami i zaburzeniami myślenia;
  • Upośledzenie umysłowe, któremu towarzyszy pobudzenie, pobudzenie psychomotoryczne i inne zaburzenia zachowania;
  • Faza maniakalna psychozy maniakalno-depresyjnej;
  • Demencja starcza z dezorientacją, paranoicznymi ideami, dezorientacją, zaburzeniami zachowania.

Przeciwwskazania

  • Ostre zatrucie barbituranami i opioidowymi lekami przeciwbólowymi;
  • Ostre zatrucie alkoholem;
  • Stany w śpiączce.

Clopixol nie jest zalecany dla kobiet karmiących i kobiet w ciąży.

Sposób podawania i dawkowanie

Clopixol należy przyjmować doustnie, w razie potrzeby dzienną dawkę podzielono na kilka dawek.

Lekarz dobiera dawkę indywidualnie na podstawie stanu pacjenta. Na początku terapii zaleca się przyjmowanie Klopixolu w małych dawkach. W zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie, dawkę można szybko zwiększać, aż do uzyskania efektu klinicznego..

W leczeniu ostrego napadu schizofrenii i innych ostrych zaburzeń psychotycznych, manii i silnego pobudzenia dzienna dawka Clopixolu wynosi zwykle 10-50 mg.

Dawka podtrzymująca w leczeniu przewlekłych stanów psychotycznych w schizofrenii i innych przewlekłych psychozach wynosi 20-40 mg na dobę.

W przypadku ciężkich i umiarkowanych zaburzeń psychotycznych początkowa dawka dobowa wynosi 20 mg. W razie potrzeby można go zwiększyć w odstępach 2-3 dni o 10-20 mg do 75 mg dziennie lub więcej.

W leczeniu zaburzeń starczych, którym towarzyszy dezorientacja i pobudzenie, Klopixol jest przepisywany w dawce 2-6 mg na dobę, z możliwym wzrostem zapotrzebowania do 10-20 mg na dzień. Lek najlepiej przyjmować wieczorem..

U pacjentów z oligofrenią podczas pobudzenia dzienna dawka wynosi 6-20 mg, w razie potrzeby można ją zwiększyć do 25-40 mg.

Skutki uboczne

Podczas terapii możliwy jest rozwój zaburzeń z niektórych układów organizmu:

  • Układ sercowo-naczyniowy: ortostatyczne zawroty głowy, tachykardia; w niektórych przypadkach niedociśnienie ortostatyczne;
  • Ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: na początkowym etapie leczenia - objawy pozapiramidowe (zwykle korygowane przez podanie leków przeciwparkinsonowskich i / lub zmniejszenie dawki), senność, zaburzenia akomodacji; przy długotrwałej terapii, w niektórych przypadkach - późna dyskineza (leki przeciwparkinsonowskie nie są skuteczne, zaleca się zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia);
  • Układ moczowy: zatrzymanie moczu;
  • Układ pokarmowy: zaparcia, suchość w ustach; w niektórych przypadkach - niewielkie przemijające zmiany w wynikach badań czynności wątroby.

Specjalne instrukcje

Lek należy przyjmować ostrożnie u pacjentów z zespołem konwulsyjnym, przewlekłym zapaleniem wątroby, chorobami serca (w tym zaburzeniami rytmu), a także nadwrażliwością na składniki leku.

W przypadku długotrwałej terapii konieczne jest okresowe prowadzenie dokładnego monitorowania stanu pacjenta w celu podjęcia decyzji o zmniejszeniu dawki podtrzymującej..

Należy pamiętać, że podczas stosowania leku Clopixol w niektórych przypadkach może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS) ze skutkiem śmiertelnym. Głównymi objawami NNS są: sztywność mięśni, hipertermia i upośledzenie świadomości jednocześnie z dysfunkcją autonomicznego układu nerwowego (tachykardia, niestabilne ciśnienie krwi, wzmożona potliwość). Wraz z rozwojem tych objawów Clopixol jest pilnie anulowany i zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające..

Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i innych mechanizmów. Na początku terapii zaleca się zachowanie ostrożności do momentu ustalenia indywidualnej reakcji na zastosowany lek..

Interakcje lekowe

Clopixol stosowany jednocześnie może nasilać uspokajające działanie etanolu, barbituranów i innych leków, które działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.

Clopixol nie może być stosowany jednocześnie z guanetydyną i lekami o podobnym działaniu (ze względu na możliwe blokowanie ich działania hipotensyjnego).

Lek może zmniejszać skuteczność lewodopy i innych leków adrenergicznych.

Ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu Clopixolu z piperazyną i metoklopramidem.

Nie określono niezgodności farmaceutycznej.

Warunki przechowywania

Przechowywać poza zasięgiem dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości - 2 lata.

Znalazłeś błąd w tekście? Wybierz go i naciśnij Ctrl + Enter.

Klopiksol: instrukcje użytkowania

Kompozycja

Substancja czynna: dichlorowodorek zuklopentyksolu 2,364 mg lub 11,82 mg, co odpowiada 2 mg lub 10 mg zuklopentyksolu.

Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, kopowidon, glicerol 85%, talk, uwodorniony olej rycynowy, stearynian magnezu.

Tabletki 2 mg: Opadrai różowy 02F240015 (hypromeloza, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek czerwony (E172));

tabletki 10 mg: Opadrai red 02F250002 (hypromeloza, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek czerwony (E172)).

Opis

Tabletki powlekane 2 mg: jasnoróżowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane.

Tabletki powlekane 10 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe, różowobrązowe tabletki powlekane.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwpsychotyczne. Pochodne tioksantenu.

Kod ATX: N05AF05.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Zuklopentyksol jest środkiem przeciwpsychotycznym pochodzącym z tioksantenu. Działanie przeciwpsychotyczne tych leków jest związane z blokadą receptorów dopaminy, a prawdopodobnie także blokadą receptorów 5-HT..

In vitro zuklopentyksol wykazuje duże powinowactwo do receptorów dopaminowych D1 i D2, receptorów α1-adrenergicznych i receptorów 5-HT2, ale nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Lek ma słabe powinowactwo do receptorów histaminowych (H1) i nie ma działania blokującego receptory α2-adrenergiczne. Powinowactwo in vivo do receptorów D2 przeważa nad powinowactwem do receptorów D1.

We wszystkich badaniach z behawioralnymi modelami aktywności przeciwpsychotycznej (blokowanie receptorów dopaminy) zuklopentyksol wykazywał wyraźne działanie przeciwpsychotyczne. Wykazano związek między modelami in vivo, powinowactwem in vitro do receptorów dopaminy D2 i średnią dobową doustną dawką leku przeciwpsychotycznego..

Zahamowanie czynności lokomotorycznej i wydłużenie czasu snu wywołane alkoholem i barbituranami u myszy wskazują na sedację w zastosowaniu klinicznym.

Podobnie jak większość leków przeciwpsychotycznych, zuklopentyksol w sposób zależny od dawki zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy.

W praktyce klinicznej Klopixol jest przepisywany w leczeniu ostrych i przewlekłych psychoz..

Oprócz znacznego osłabienia lub całkowitego wyeliminowania halucynacji, urojeń i zaburzeń myślenia, zuklopentyksol wywiera również wyraźny wpływ na towarzyszące objawy - wrogość, podejrzliwość, pobudzenie i agresywność..

Zuklopentyksol ma przejściowe, zależne od dawki działanie uspokajające. Rozwój sedacji na początku terapii jest zwykle korzystny w leczeniu ostrych psychoz..

Szybko rozwija się tolerancja na niespecyficzne działanie uspokajające leku.

Farmakokinetyka

Maksymalne stężenie (Tmax) zuklopentyksolu w surowicy krwi po podaniu doustnym występuje po około 4 godzinach. Biodostępność zuklopentyksolu po podaniu doustnym wynosi około 44%.

Dystrybucja

Pozorna objętość dystrybucji (Vd) p wynosi około 20 l / kg. Wiązanie z białkami osocza około 98-99%.

Biotransformacja

Zuklopentyksol jest metabolizowany głównie na drodze sulfoksydacji i N-dealkilacji łańcucha bocznego oraz sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity nie mają działania przeciwpsychotycznego. Zawartość zuklopentyksolu przewyższa zawartość jego metabolitów w mózgu i innych tkankach. Wykazano polimorfizm genetyczny.

Okres półtrwania w osoczu (t1 / 2β) wynosi około 20 godzin. Średni klirens ogólnoustrojowy (Cls) wynosi około 0,86 l / min. Zuklopentyksol jest wydalany głównie przez jelita iw niewielkim stopniu przez nerki (około 10%). Około 0,1% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej.

Zuklopentyksol przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Stosunek stężeń w mleku i osoczu krwi u kobiet karmiących piersią, które przyjmowały doustnie zuklopentyksol lub pozajelitowo dekanian zuklopentyksolu wynosił około 0,3.

Farmakokinetyka leku jest liniowa. Po przyjęciu 20 mg zuklopentyksolu raz dziennie stężenie Cmin wynosi około 25 nmol / l.

Starsi pacjenci

Parametry farmakokinetyczne są w dużej mierze niezależne od wieku pacjenta.

Upośledzona czynność nerek

Nie badano farmakokinetyki zuklopentyksolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Na podstawie danych dotyczących eliminacji można przypuszczać, że zaburzona czynność nerek nie będzie miała istotnego wpływu na stężenie zuklopentyksolu w surowicy..

Zaburzenia czynności wątroby

Nie badano farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

CLOPIXOL

  • Kompozycja
  • Formularz dawkowania
  • Grupa farmakologiczna
  • Właściwości farmakologiczne
  • Wskazania
  • Przeciwwskazania
  • Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
  • Funkcje aplikacji
  • Stosować w ciąży i laktacji
  • Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów
  • Sposób podawania i dawkowanie
  • Dzieci
  • Przedawkować
  • Działania niepożądane
  • Okres przydatności do spożycia
  • Warunki przechowywania
  • Opakowanie
  • Kategoria wakacji
  • Producent
  • Lokalizacja producenta i adres miejsca prowadzenia działalności

Kompozycja

substancja czynna: zuklopentyksol;

1 tabletka zawiera dichlorowodorek zuklopentyksolu w ilości odpowiadającej 2 lub 10 mg zuklopentyksolu;

zaróbki: skrobia ziemniaczana; monohydrat laktozy, kopoliwidon celulozy mikrokrystalicznej; gliceryna (85%); olej talkowy uwodorniony rycynowy hypromeloza stearynian magnezu; makrogol 6000; tytanu dwutlenek (E 171) żelaza tlenek czerwony (E172).

Formularz dawkowania

Tabletki powlekane.

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne: okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o barwie bladoczerwonej (2 mg) i jasnoczerwonej (10 mg).

Grupa farmakologiczna

Środki psycholeptyczne. Pochodne tioksantenu.

Kod ATX N05A F05.

Właściwości farmakologiczne

Zuklopentyksol jest neuroleptykiem z grupy tioksantenów.

Działanie przeciwpsychotyczne neuroleptyków jest związane z blokadą receptorów dopaminy, a także możliwym zaangażowaniem w blokadę receptora 5HT. Zuklopentyksol in vitro ma duże powinowactwo zarówno do dopaminy D. 1 i D. 2 receptory, α 1 -receptory adrenergiczne i 5HT 2 receptorów, ale nie ma powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Ma słabe powinowactwo do histaminy (H. 1 ) receptorów i nie ma działania blokującego na α 2 -receptory adrenergiczne.

Podobnie jak większość innych leków przeciwpsychotycznych, zuklopentyksol zwiększa poziom prolaktyny w surowicy.

Zuklopentyksol powinien być przepisywany w leczeniu ostrych i przewlekłych psychoz, a także w leczeniu pacjentów z upośledzeniem umysłowym z zachowaniami nadpobudliwymi i destrukcyjnymi.

Oprócz wyraźnego zmniejszenia lub całkowitego wyeliminowania jądrowych objawów schizofrenii, takich jak omamy, mania i zaburzenia myślenia, zuklopentyksol skutecznie redukuje objawy towarzyszące, takie jak wrogość, podejrzliwość, niepokój i agresywność..

Zuklopentyksol ma przejściowe, zależne od dawki działanie uspokajające. Jednak ta pierwotna sedacja jest zwykle korzystna w początkowej fazie choroby. Szybko rozwija się tolerancja na niespecyficzną sedację.

Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 4:00. Zuclopenthixol należy stosować z posiłkiem lub bez. Biodostępność po zażyciu wynosi około 44%. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 98-99%. Okres półtrwania (T. 1 / 2β ) wynosi około 20 godzin, a klirens ogólnoustrojowy (Cl s ) - około 0,86 l / min. Zuklopentyksol jest wydalany głównie z kałem i częściowo z moczem..

Zuklopentyksol w małych ilościach przenika przez barierę łożyskową, aw niewielkich ilościach do mleka kobiecego.

Kinetyka jest liniowa. Stężenia równowagowe ustala się po 3-5 dniach.

Wskazania

Ostra i przewlekła schizofrenia i inne psychozy, zwłaszcza z objawami takimi jak halucynacje, mania i zaburzenia myślenia z pobudzeniem, niepokojem, wrogością i agresywnością.

Faza maniakalna psychozy maniakalno-depresyjnej.

Pobudzenie lub inne zaburzenia zachowania u pacjentów z upośledzeniem umysłowym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki leku, zapaść krążeniowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego dowolnego pochodzenia (na przykład zatrucie alkoholowe, barbituranowe lub opioidowe), śpiączka.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji

Kombinacje wymagające ostrożności podczas używania

Zuklopentyksol może nasilać uspokajające działanie alkoholu, barbituranów i inhibitorów ośrodkowego układu nerwowego.

Leki przeciwpsychotyczne mogą nasilać lub osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych; osłabienie hipotensyjnego działania guanetydyny i podobnie działających środków.

Łączenie leków przeciwpsychotycznych i litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki przeciwpsychotyczne wzajemnie hamują metabolizm.

Zuklopentyksol może zmniejszać skuteczność lewodopy i leków adrenergicznych, a połączenie z metoklopramidem i piperazyną zwiększa ryzyko objawów pozapiramidowych.

Ponieważ zuklopentyksol jest częściowo metabolizowany przez CYP2D6, jednoczesne stosowanie leków, które mogą hamować ten enzym, może hamować eliminację zuklopentyksolu.

Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może ulec zaostrzeniu, gdy są stosowane jednocześnie z innymi lekami, które mogą znacznie wydłużać odstęp QT. Należy unikać ich kombinacji.

  • Leki przeciwarytmiczne klasy IA i III (np. Chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid).
  • Niektóre leki przeciwpsychotyczne (takie jak tiorydazyna).
  • Niektóre antybiotyki makrolidowe (takie jak erytromycyna).
  • Niektóre leki przeciwhistaminowe (np. Terfenadyna, astemizol).
  • Niektóre antybiotyki chinolonowe (np. Gatifloksacyna, moksyfloksacyna).

Powyższa lista jest niekompletna; należy unikać łączenia z innymi pojedynczymi lekami, które mogą znacznie wydłużać odstęp QT (np. Cyzapryd, lit).

Leki zmieniające równowagę elektrolitową, takie jak diuretyki tiazydowe (hipokaliemia) i leki zwiększające stężenie zuklopentyksolu, należy również stosować ostrożnie, ponieważ mogą zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych arytmii.

Funkcje aplikacji

Prawdopodobieństwo wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, dysfunkcja autonomicznego układu nerwowego) istnieje przy stosowaniu dowolnego neuroleptyku. Ryzyko jest potencjalnie wyższe w przypadku wielu agentów. Śmiertelne przypadki wystąpiły głównie u pacjentów z istniejącym zespołem organicznym, upośledzeniem umysłowym, nadużywaniem opiatów i alkoholu.

Leczenie: zaprzestanie stosowania leków przeciwpsychotycznych, objawowe i ogólne środki wspomagające. Można stosować dantrolen i bromokryptynę.

Objawy mogą utrzymywać się przez tydzień lub dłużej po zaprzestaniu podawania doustnego i nieco dłużej po zastosowaniu zdeponowanych leków.

Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, zuklopentyksol należy stosować ostrożnie u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami i postępującą chorobą wątroby..

Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, zuklopentyksol może zmieniać zapotrzebowanie na insulinę i tolerancję glukozy, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów z cukrzycą.

Podczas terapii podtrzymującej, zwłaszcza przy stosowaniu dużych dawek, należy uważnie obserwować stan pacjenta i okresowo oceniać możliwość zmniejszenia dawki podtrzymującej.

Podobnie jak inne leki należące do terapeutycznej klasy leków przeciwpsychotycznych, zuklopentyksol może wydłużać odstęp QT. Istniejące wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko złośliwych arytmii.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Ponieważ u pacjentów stosujących leki przeciwpsychotyczne często występują czynniki ryzyka ŻChZZ, wszystkie możliwe czynniki ryzyka ŻChZZ należy zidentyfikować przed i w trakcie leczenia zukopentyksolem, a także podjąć środki zapobiegawcze..

Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach z udziałem pacjentów z otępieniem, zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka zaburzeń naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych i innych populacji pacjentów. Zuklopentyksol należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru.

Dane z badań klinicznych wskazują, że pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem, którzy stosują leki przeciwpsychotyczne, mają nieco większe ryzyko zgonu niż pacjenci, którzy ich nie stosują. Nie ma wystarczających danych, aby dokładnie określić to ryzyko, a przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana..

Zuklopentyksol nie jest wskazany w leczeniu zaburzeń zachowania związanych z demencją.

Tabletki zawierają laktozę jednowodną. Leku nie należy podawać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy..

Tabletki zawierają uwodorniony olej rycynowy, mogą powodować rozstrój żołądka, biegunkę.

Stosować w ciąży i laktacji

Zuklopentyksolu nie należy podawać w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści dla pacjentki przeważają nad teoretycznym ryzykiem dla płodu.

Noworodki, których matki przyjmowały leki przeciwpsychotyczne (w tym zukopentiksol) w ostatnim trymestrze ciąży, mogą być narażone na działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe lub objawy odstawienia, które mogą mieć różny stopień nasilenia i czas trwania po porodzie. Zgłaszano przypadki pobudliwości, nadciśnienia, niedociśnienia, drżenia, senności, niewydolności oddechowej lub trudności w karmieniu.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną.

Zuklopentyksol występuje w mleku matki w małych stężeniach, jego wpływ na niemowlę w przypadku stosowania dawek terapeutycznych jest mało prawdopodobny. Dawka, którą niemowlę otrzymuje z mlekiem, stanowi około 1% dawki dobowej matki w stosunku do masy ciała (w mg / kg). Karmienie piersią może być kontynuowane podczas leczenia zuklopentyksolem, jeśli jest to klinicznie istotne, ale zaleca się nadzór lekarza, szczególnie w pierwszych 4 tygodniach po urodzeniu.

Zgłaszano działania niepożądane, takie jak hiperprolaktynemia, mlekotok, brak miesiączki, zaburzenia erekcji i brak wytrysku. Przypadki te mogą negatywnie wpływać na funkcje seksualne i płodność kobiet lub mężczyzn..

W przypadku wystąpienia klinicznie istotnej hiperprolaktynemii, mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzeń seksualnych, należy rozważyć zmniejszenie dawki (jeśli to możliwe) lub odstawienie leku. Efekty po odstawieniu leku są odwracalne.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów

Clopixol jest środkiem uspokajającym. Pacjenci, którym przepisano leki psychotropowe, mogą odczuwać pewien spadek ogólnej uwagi i koncentracji. Należy ich ostrzec o możliwości wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracę z innymi mechanizmami..

Sposób podawania i dawkowanie

Dawki leku dobierane są indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta. Z reguły na początku kuracji należy stosować małe dawki, które w zależności od efektu klinicznego można następnie szybko zwiększyć do optymalnego skutecznego poziomu. Dawkę podtrzymującą przyjmuje się zwykle raz dziennie wieczorem. Tabletki połykać popijając wodą.

Ostra schizofrenia i inne ostre psychozy. Wyrażone ostre stany podniecenia. mania

Zwykle przepisuj 10-50 mg dziennie. W ciężkich zaburzeniach i stanach o umiarkowanym nasileniu początkową dawkę 20 mg na dobę można w razie potrzeby zwiększyć o 10-20 mg co 2-3 dni do 75 mg na dobę lub więcej. Maksymalna dawka na dawkę wynosi 40 mg i 150 mg na dobę.

Przewlekła schizofrenia i inne przewlekłe psychozy

Dawka podtrzymująca wynosi 20-40 mg na dobę..

Pobudzenie u pacjentów z upośledzeniem umysłowym

Zwykle przepisuje się 6-20 mg dziennie, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 25-40 mg dziennie.

Starsi pacjenci. Należy przepisać niższe dawki terapeutyczne.

Upośledzona czynność nerek. Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek należy przepisać zuklopentyksol w zwykłych dawkach.

Zaburzenia czynności wątroby. Zaleca się staranny dobór dawki i, jeśli to możliwe, określenie poziomu leku w surowicy krwi.

Nie zaleca się stosowania u dzieci ze względu na brak danych klinicznych.

Przedawkować

Objawy: senność, śpiączka, objawy pozapiramidowe, drgawki, wstrząs, hipo- lub hipertermia.

Przy równoczesnym przedawkowaniu, wraz z lekami mogącymi wpływać na czynność serca, zdarzały się przypadki zmian w EKG, wydłużenia odstępu QT, torsade de pointes, komorowych zaburzeń rytmu i zatrzymania akcji serca.

Leczenie: objawowe i wspomagające. Należy przedsięwziąć środki w celu utrzymania czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Należy wziąć pod uwagę potrzebę płukania żołądka. Norepinefrynę należy podawać dożylnie, jeśli pacjent jest we wstrząsie. Nie należy stosować adrenaliny, ponieważ może ona dodatkowo obniżyć ciśnienie krwi. Pobudzenie, pobudzenie lub napady drgawek można kontrolować za pomocą benzodiazepin z sedacją, a objawy pozapiramidowe za pomocą antycholinergicznych leków przeciw parkinsonizmowi.

Działania niepożądane

Skutki uboczne są w większości przypadków zależne od dawki. Ich częstość i nasilenie są wyraźniejsze na początku terapii i zmniejszają się wraz z dalszym leczeniem..

Możliwe jest wystąpienie objawów pozapiramidowych, zwłaszcza w początkowej fazie terapii. W większości przypadków są one korygowane poprzez zmniejszenie dawki i / lub leki przeciw parkinsonizmowi. Nie zaleca się regularnego profilaktycznego stosowania tego ostatniego. Leki przeciwparkinsonowskie nie łagodzą późnych dyskinez, ale mogą je nasilać. Zaleca się zmniejszenie dawki lub, jeśli to możliwe, przerwanie leczenia zuklopentyksolem. W przypadku uporczywej akatyzji zaleca się stosowanie benzodiazepiny lub propranololu.

Częstość działań niepożądanych wymienionych w poniższej tabeli została zdefiniowana jako:

bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100 przed powiadomieniami Subskrybuj